Радиофармпрепараты на основе ингибиторов ацетилхолинэстеразы

Задача по визуализации миокардиальной АХЭ представляется сложной. Тетрагидроаминоакридин, используемый в клинической практике для лечения сенильной деменции, является мощным ингибитором АХЭ головного мозга. В исследовании на бабуинах показано, что начальное включение пС-метил-тетрагидроаминоакридина достаточно высоко, однако он быстро вымывается, через 20 мин активность в миокарде и в крови сравнивается. Это ограничивает использование данного препарата как лиганда АХЭ при ПЭТ [ 2491.

Другой сильный ингибитор АХЭ — физостигмин, меченный углеродом-11, использовался в экспериментальных работах на животных. Начальное включение также было высоким, однако и это соединение быстро вымывалось из сердца (время полувыведения — 15 мин). Использование гептил-физистигмина, наиболее мощного ингибитора АХЭ показало несколько лучший результат. Однако это соединение также связывается с бутирилхолинэстеразой и мускариновыми рецепторами [250, 251]. Таким образом, мощный и селективный ингибитор АХЭ в настоящее время все еще не найден.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ     След >