Радиофармпрепараты на основе блокаторов мускариновых рецепторов

Для оценки состояния постсинаптических мускариновых рецепторов in vivo используется их гидрофильный антагонист, метил-хинукли-динил-бензилат, меченный углеродом-11 ("C-MQNB) 153, 252]. Он не обладает селективностью, но это не имеет особого значения, поскольку миокард человека содержит в основном М,-мускариновые рецепторы. Этот РФП обладает высоким сродством к холинергическим рецепторам, метаболически стабилен, обладает низкой липофильно-стью, поэтому не связывается с клеточными рецепторами и не накапливается в легких. 94% радиоактивности замещается при введении атропина 153, 253, 254]. В настоящее время ведутся исследования его клинического применения.

Помимо мускариновых рецепторов кардиомиоцитов, кардиальными ганглиями экспрессируются никотиновые рецепторы АХ. Их антагонист А85380 с высоким сродством связывается с (32-никотиновыми рецепторами. Изначально разработанный для визуализации головного мозга, 2-дезокси-2-|8Р-фтор-с1-глюкозо-А85380 также накапливается в ЛЖ 1255 ]. Впоследствии его накопление наблюдали в аорте и сонных артериях, что предполагает его потенциальную роль в оценке риска атеросклероза 1256].

Дексетимид, меченный йодом-125, включался в легкие, а также в миокард по механизмам, отличным от связывания с мускариновыми рецепторами. Это позволило реализовать попытки визуализировать мускариновые рецепторы при помощи ОЭКТ с йодом-123. N-метил-4—|231-дексатимид хорошо включался в миокард, с высоким коэффициентом активности миокард/легкие. На сегодняшний день это единственный РФП для визуализации мускариновых рецепторов сердца при ОЭКТ |257-260|.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ     След >