АНТАГОНИСТЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

К антагонистами лейкотриеновых рецепторов относятся зафир- лукаст и монтелукаст.

Фармакодинамика. Биологически активные вещества — лейкотри- ены относятся к наиболее важным медиаторам аллергического воспаления. Блокируя действие лейкотриенов в дыхательных путях, препараты уменьшают гиперреактивность бронхов и бронхоспазм при бронхиальной астме, предупреждают избыточное образование секрета в бронхах и отек слизистой оболочки дыхательных путей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь монтелукаст быстро и достаточно полно всасывается, время достижения максимальной концентрации — 2—3 ч, биодоступность 64—73%. Связь с белками 99%, метаболизируется в печени, выводится главным образом с желчью. За- фирлукаст после приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи, богатой жиром или белком, снижает биодоступность на 40%. Время достижения максимальной концентрации — 3 ч, связь с белками — 99%, метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т[/2 10 ч. Выводится через кишечник — 85—89%, частично выводится с грудным молоком в виде метаболитов.

Показания к применению. Противовоспалительное действие антагонистов лейкотриеновых рецепторов уступает глюкокортикостероидам, поэтому антагонисты лейкотриеновых рецепторов применяют при бронхиальной астме в качестве дополнительных средств при недостаточной эффективности ингаляционных глюкокортикостероидов и Р2-адреномиметиков. Окончательно место антагонистов лейкотриеновых рецепторов в лечении бронхиальной астмы не определено. Неэффективны для купирования приступов удушья у больных с ХОБЛ, но могут применяться при некоторых аллергических заболеваниях.

Нежелательные лекарственные реакции. Нарушение функции печени: боль в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, лекарственный гепатит, очень редко печеночная недостаточность, гипербилирубинемия. Гриппоподобный синдром, головная боль, повышение частоты простудных инфекций у пожилых пациентов. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Ацетилсалициловая кислота при совместном применении повышает концентрацию зафирлукаста; эритромицин, теофиллин снижает. Зафирлу- каст при назначении совместно с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) увеличивает протромбиновое время.

Дозы и применение. Зафирлукаст назначается внутрь 20 мг 2 раза в день, монтелукаст — внутрь 5—10 мг однократно перед сном.

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   ОРИГИНАЛ     След >