Ноотропные препараты и гамкергические вещества

Нейрометаболические стимуляторы (ноотропные препараты). Хорошо зарекомендовали себя препараты, улучшающие обменные процессы в ЦНС - нейрометаболические стимуляторы. Они показаны детям с выраженными проявлениями синдрома вегетативной дисфункции. Нейроме- таболический стимуляторы оказывают не только положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, но и стимулируют окислительно-восстановительные процессы, усиливают утилизацию глюкозы, улучшают энергетический потенциал организма, повышают устойчивость ткани мозга к гипоксии, способствуют улучшению памяти, облегчают процесс обучения.

Снижение памяти, наличие церебральной недостаточности, незрелости церебральных структур, по данным электроэнцефалограммы, являются показанием для назначения препаратов этой группы.

Название «ноотропы» происходит от греческих слов «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление, сродство. Ноотропы оказывают прямое активирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память, умственную деятельность и кортико-субкортикальные связи, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. Одним из эффективных представителей ноо- тропов является ноотропил, или пирацетам. По химической структуре он имеет сходство с гамма-аминомасляной кислотой. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровоснабжение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает обменный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышение энергетического потенциала организма происходит за счет ускорения оборота АТФ, путем повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Препарат улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Лекарственные форма: капсулы, таблетки, раствор для приема внутрь, раствор для инъекций и инфузий.

Описание. Для приема внутрь:

Ноотропил - капсулы по 400 мг: бело/белые капсулы, маркированные ucb/N.

Ноотропил - таблетки по 800 мг и 1200 мг: белые, овальные, покрытые оболочкой, с риской посередине, маркированные N/N

Ноотропил - флаконы, содержащие 20% раствор пирацетама для приема внутрь: бесцветный, густой раствор

Для парентерального введения:

Ноотропил - ампулы, содержащие 20% раствор пирацетама по 1 г в 5 мл и 3 г в 15 мл для парентерального введения: чистый, прозрачный, бесцветный раствор.

Ноотропил - флаконы содержащие 20% раствор пирацетама по 12 г в 60 мл для внутривенного (инфузионного) введения: чистый, прозрачный, бесцветный раствор.

Одна капсула 400 мг: пирацетам - активное вещество; вспомогательные вещества: Макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, лактоза. Капсула №1: желатин, титана диоксид (Е171), вода.

Таблетки по 800 мг: пирацетам - активное вещество; вспомогательные вещества: Макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия крокармелоз, титана диоксид (Е171), Макрогол 400, гидроксилпропилметилцеллюлоза.

Таблетки по 1200 мг: пирацетам - активное вещество; вспомогательные вещества: Макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия крокармелоз, титана диоксид (Е171), Макрогол 400, гидроксилпропилметилцеллюлоза.

Раствор для приема внутрь 20%: пирацетам - активное вещество; вспомогательные вещества: глицерол, сахарин натрия, натрия ацетат, метил парагидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, ароматизатор абрикосовый, ароматизатор карамельный, уксусная кислота ледяная, вода; во флаконе по 125 мл.

Раствор для инъекций по 5 мл и 15 мл: пирацетам - активное вещество; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота ледяная, вода.

Раствор для внутривенного введения: пирацетам - активное вещество; вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода.

Фармако динамика. Активным компонентом Ноотропила является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Пирацетам является ноотропным средством, который непосредсвенно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность. Ноотропил оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда, на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика. При приеме препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 ч после приема. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г максимальная концентрация составляющая 40-60 мкг/мл, которая достигается в крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости после внутривенного введения. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4—5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Аминалон (Aminalonum). у-аминомаслянная кислота активизирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей головного мозга, улучшает мышление, память, оказывает мягкое психостимулирующее действие, ослабляет вестибулярные расстройства. Эффективен при эндогенных депрессиях с преобладанием астеноипохонд- рических явлений. 1 таблетка содержит 0,25 г препарата, назначается по 1 таблетке 3 раза в день (до еды). Курс лечения варьирует от 4 нед до 2 мес.

Фенибут (Fhenibutum). Обладает транквилизирующей активностью, уменьшает напряжение, тревогу, страх, улучшает сон. Применяется при выраженной невротизации личности, противосудорожной активностью не обладает. 1 таблетка содержит 0,25 г препарата, назначается по 1 таблетке 3 раза в день (до еды). Курс лечения варьирует от 4 нед до 2 мес.

Пиридитол (Pyriditolum), или энцефабол. Антивирует метаболические процессы в ЦНС, снижает избыточное образование молочной кислоты, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии. Применяют при неглубоких делрессиях, астенических состояниях, мигрени, неврозоподобных расстройствах. Следует подчерннуть, что может вызывать психомоторное возбуждение, нарушение сна, раздражительность, противопоказан при повышенной судорожной готовности. 1 таблетка содержит 0,05 или 0,1 г препарата, назначается по 1 таблетке 2 раза в день (через 30 мин после еды). Курс лечения варьирует от 2 нед до 3 мес.

Церебролизин (Cerebrolysinum). Концентрат, содержащий низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, способствует повышению энергетического метаболизма мозга, обладает нейропротек- торным действием, предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии, оказывает положительное влияние при нарушениях познавательной деятельности. Улучшает концентрацию внимания, процессы запоминания и воспроизведения информации, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций. Выпускается в амлулах по 1 мл. Назначается ежедневно внутримышечно всего 10 инъекций, курс повторяют через 3 мес.

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   ОРИГИНАЛ     След >