р-адреноблокаторы

p-адреноблокаторы - эффективные, безопасные и относительно недорогие средства, которые можно использовать как для монотерапии, так и в комбинации с диуретиками, дигидропиридиновыми АК и Р- адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект (3-адреноблокаторов обусловлен блокированием симпатико-адреналовой системы, в результате чего снижаются ЧСС и минутный объем сердца, а также снижением опосредуемой симпатической нервной систомой высвобождения ренина почками. В результате этого снижается потребность миокарда в кислороде.

p-адреноблокаторы рассматривают как структурные аналоги катехоламинов. Препараты, воздействующие преимущественно на ргрецепторы (расположены преимущественно в сердце и почках), называют кардио- селективными. Средства, блокирующие как р,-адренорецепторы, так и р2-адренорецепторы относят к неселективным. р2-адренорецепторы значительно представлены в бронхах. Их чрезмерная блокада может провоцировать возникновение бронхоспазма.

Следует отметить, что для лечения АГ Р-адреноблокаторы применяют в более значительных дозировках, чем для лечения других заболеваний, а с повышением дозировок кардиоселективных p-адреноблокаторов их селективность снижается.

Ряд Р-адреноблокаторов обладает симпатомиметической активностью. Их прием не вызывает развития брадикардии. Однако выживаемость больных с сердечно-сосудистой патологией на фоне приема этих препаратов ниже, чем при лечении Р-адреноблокаторов без симпатомиметической активности.

В последние годы синтезированы препараты, с вазодилатирующими свойствами и с Р-адреноблокирующим действием (табл. 9-11)

Таблица 9

Классификация Р-адреноблокаторов

Неселективные

Кардиоселективные

Без симпатомиметической активности

Пропранолол

Атенолол

Надолол

Метопролол

Соталол

Бетаксолол

Тимол ол

Бисопролол

Хлоранолол

Эсмолол

С симпатомиметической активностью

Окспренолол

Ацебутолол

Пенбутолол

Талинолол

Пиндолол

Бопиндолол

С вазодилатирующими свойствами

Дилевалол

Небиволол

Картеолол

Целипролол

с Р-адреноблокирующим действием

Карведилол

Лабеталол

Проксодолол

Р-адреноблокаторы рекомендуют назначать пациентам молодого возраста при гиперкинетическом типе кровообращения.

Двойные слепые рандомизированные исследования STOP- Hypertension, SAFE показали, что применение Р-адреноблокаторов позволяет не только снизить АД у больных АГ, но и существенно улучшить их выживаемость и уменьшить число сердечно-сосудистых осложнений. Р-адреноблокаторы способны улучшать прогноз жизни при наличии стенокардии, перенесенного ИМ, тахиаритмии, сердечной недостаточности. В последнем случае начинают с 1/10-1/8 суточной дозы препарата, незначительно повышая ее каждую неделю, и доводят до максимально переносимой. Быстрое увеличение дозировок может вызвать обратный эффект в виде усиления проявлений сердечной недостаточности.

Таблица 10

Патентованные названия Р-адреноблокаторов

Международное

название

Патентованное название

Неселективные Р-адреноблокаторы

Пропранолол

Анаприлин, индерал, обзидан, пропранобене

Тимолол

Апо-тимол, блокадрен, тимогексал

Надолол

Коргард

С симпатомиметической активностью

Окспренолол

Тразикор, каптол

Пиндолол

Вискен, пинадол

Ацебутолол

Сектраль

Талинолол

Корданум

Кардиоселективные Р-адреноблокаторы

Метопролол

Беталок, корвитол, лопресор, метокард, спесикор, эгилок

Атенолол

Апоатенол,атенобене,атенол,атенолан,атеносан,аткардил, бетакард, верокордин, генатенолол, катенол, тенормин, хайпотен

Бетаксолол

Локрен, керлон

Бисопролол

Конкор, знак

С вазодилатирующими свойствами

Небиволол

Небилет

Р- и а-адреноблокаторы

Карведилол

Дилатренд, кредекс

Лабеталол

Абетол, амипрес, трандат, трандол

Противопоказаниями к назначению p-адреноблокаторов являются острая сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, нарушения проводимости сердца (атриовентрикулярные блокады 2-3-й степени), бронхиальная астма и обструктивные заболевания легких, болезни периферических сосудов.

Однако необходимо уточнить целесообразность их применения у больных с дислипидемией, спортсменов и физически активных людей. Были сообщения о том, что Р-блокаторы могут отягощать спастическую или вариантную стенокардию. У больных СД на фоне лечения инсулином они могут скрывать проявления гипокалиемии (тахикардию, потливость). Кардиоселективные Р-адреноблокаторы в меньшей степени склонны вызывать премежающуюся хромоту и похолодание конечностей.

Таблица 11

Применение p-адреноблокаторов при лечении гипертонии

Препарат

Период полу- выведения, ч

Кратность приема в сутки

Суточная доза, мг

Неселективные 0-адреноблокаторы

Пропранолол

2-5

2-3

40-480

Надолол

10-24

1-2

80-240

С симпатомиметической активностью

Окспренолол

1-4

2-3

80-480

Пиндолол

2-4

2

10-60

Ацебутолол

3-4

1

200-800

Талинолол

6-10

1-2

50-300

Кардиоселективные /1-адреноблокаторы

Метопролол

3-7

2-3

50-300

Атенолол

6-9

1-2

25-100

Бисопролол

7-15

1

5-20

Бетаксолол

16-22

1

5-20

С вазодилатирующими свойствами

Небиволол

10

1

2,5-5

а- и р-адреноблокаторы

Карведилол

6-10

1-2

12,5-50

Лабеталол

6-8

2

100^100

К числу побочных эффектов этих препаратов относятся усталость и снижение работоспособности, что в 20% случаев обусловлено не только гемодинамическими, но и метаболическими эффектами (В.И. Метелица, 2002). На фоне приема (3-адреноблокаторов может развиваться депрессия.

Многие современные Р-адреноблокаторы обеспечивают гипотензивное действие в течение суток. К ним относятся бисопролол (конкор), не- биволол (небилет). Созданы также ретардные формы некоторых короткодействующих препаратов. Например, Toprol-XL (метопролола сукцинат), выпускаемый в таблетках по 50, 100 и 200 мг, действует в течение 24 ч).

Гипотензивный эффект от приема Р-адреноблокаторов повышается плавно. Существенного повышения антигипертензивного действия при увеличении доз с 40 мг 2 раза в день до 80 мг 2 раза в день не возникнет, поэтому не оправдано назначение высоких доз этих препаратов.

Быстрая отмена Р-адреноблокаторов способна вызвать синдром отмены, который выражается в развитии ГК. У больных ИБС в этом случае возможно учащение приступов стенокардии и развитие ИМ. Поэтому отмену этих препаратов производят постепенно, в течение 1-2 нед.

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   ОРИГИНАЛ     След >