Блокаторы (антагонисты) рецепторов ангиотензина II

Наряду с циркулирующей ренин-ангиотензиновой системой существуют локальные (тканевые), a AT II может образовываться без участия АПФ (С.М. Ferrario, 1990; P.M. Kang и соавт., 1994). В этой связи приобрели значение блокаторы рецепторов AT II (БРА), непосредственно влияющие на его биологическое действие. Первый из БРА - козаар (ло- зартан), блокирующий специфические рецепторы AT I, обусловливающие все сердечно-сосудистые и нейроэндокринные эффекты АТ П.

У блокаторов рецепторов AT II много общего с ИАПФ, включая их особую эффективность при сердечной недостаточности. Эти препараты дают мало побочных эффектов. БРА показаны больным АГ и при непереносимости ИАПФ (особенно из-за отсутствия кашля). Козаар назначают и при сердечной недостаточности.

В 2002 г. завершено двойное слепое рандомизированное плацебо- контролируемое исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoints reduction in hypertension - Исследование влияния лозартана на выживаемость пациентов с гипертонией), в котором установлено, что лозартан вызывает более значимую регрессию гипертрофии ЛЖ по сравнению с атенололом (табл. 19,20).

Противопоказания:

  • - повышенная чувствительность;
  • - беременность (И-Ш триместры) - возможны дефекты развития и смерть плода;
  • - детский возраст (безопасность не установлена).

Больным с патологией печени лечение назначают в меньшей дозе.

Побочные эффекты возникают очень редко. К ним относятся:

  • - гипотензия, в том числе ортостатическая (при дегидратации);
  • - головокружение (козаар);
  • - инфекции верхних дыхательных путей, ринит, фарингит, кашель (диован, теветен);
  • - диарея, общая слабость, боль в спине и животе (диован).

Таблица 19

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа

Препа

рат

Патентованное наименование

Фирма-

производитель

Форма выпуска, мг

Длитель

ность

действия,

ч

Кратность приема в сутки

Суточ

ная

доза, мг

Лозартан

Козаар

Merck Sharp & Dohme

50

24

1-2

25-100

Вальсар-

тан

Диован

Novartis

Pharma

80, 160

24

1

80-160

Ирбесар-

тан

Апровель

Sanofi-

Winthrop

75, 150, 300

24

1

  • 150-
  • 300

Кандесар-

тан

Атаканд

Astra

4, 8, 16

24

1

8-16

Телми-

сартан

Микардис

Прайтор

Boehringer

Ingelheim

Glaxo

Wellcome

40, 80

>24

1

  • 20—40
  • (80)

Эпросар-

тан

Теветен

Solvay Pharma

600

24

1-2

  • 600-
  • 800

Таблица 20

Сравнительная характеристика блокаторов АТгрецепторов

Препарат

Биодо

ступ

ность,

%

Связывание с белками, %

Выведение

Максимум действия , ч

Максимальная концентрация в плазме, ч

Время полураспада, ч

пре-

па-

ра-

та

актив

ного

мета

болита

Лозартан

  • 23-33
  • (19-62)

92

лозартан

Кишечник - 60, почки - 40

6

1,2

  • 1,5-
  • 2,

4-9

Вальсартан

10-35

94-97

Кишечник - 70, почки - 30

2

7-9

Ирбесартан

60-80

96

Желчь, кал; почки -20

3-6

1,5-2

ills

Кандесартан,

цилекситил

40

99

Почки,

желчь

  • 3^1
  • 3,5-6
  • (метаболит)
  • 3,5-
  • 4

8-13

Телмисартан

3

Эпросартана

мезилат

13

98

Кишечник - 90, почки-10

3

1-3

5-9

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   ОРИГИНАЛ     След >